Baicalin og baicalein er beslægtet som henholdsvis et prækursor og et aktivt stof. Baicalin-molekyler indeholder uronsyregrupper, hvilket resulterer i bedre vandopløselighed, men svagere lipidopløselighed. Dets evne til at penetrere cellemembraner er begrænset, hvilket fører til lav oral biotilgængelighed. Den er velegnet til doseringsformer for traditionel kinesisk medicin, såsom orale væsker og granulat, og giver en mildere og længerevarende-virkning. Baicalein, opnået ved at fjerne glycosylgruppen, har en mindre molekylvægt og væsentligt forbedret lipidopløselighed. Det kan direkte trænge ind i cellemembraner og udøve sine virkninger uden at kræve tarmflora-metabolisme. Det udviser stærkere in vitro anti-inflammatoriske, antibakterielle og antioxidante aktiviteter med en biotilgængelighed mere end tre gange større end baicalin. Imidlertid er baicalein næsten uopløseligt i vand, hvilket gør formuleringsbehandling vanskeligere. Tidligere var det på grund af begrænsninger i præparationsteknologien vanskeligt at opnå monomerer med høj{10}renhed i stor skala. Det meste af det, der er tilgængeligt på markedet, er rå baicalin, mens baicalein i sig selv stort set forblev et laboratorieforskningsprodukt.
Tidligere opnåede industrien primært baicalin gennem direkte ekstraktion fra Scutellaria baicalensis. Baggrundsindholdet af baicalin i naturlig Scutellaria baicalensis er dog ikke højt; størstedelen er baicalin. Direkte udvinding resulterede i lavt udbytte og høje omkostninger, hvilket gjorde det vanskeligt at understøtte industriel-downstream-applikationer. I de senere år er der opnået betydelige gennembrud inden for forarbejdningsteknologi. Den almindelige industritilgang er gradvist skiftet fra traditionel stærk syrehydrolyse til enzymatisk hydrolyse, mild syrehydrolyse og bio-fermentering. Ved at bruge baicalin med høj-renhed som udgangsmateriale kan målrettet afsukkerificering producere baicalin med en konverteringsrate på over 94 %. Denne grønne proces reducerer emissionerne af syre og basisk spildevand markant, hvilket muliggør en stabil masseproduktion af 98 % rene baicalinmonomerer og kontinuerligt reducerer omkostningerne og fjerner dermed råmaterialehindringer for downstream-kommercialisering i flere scenarier. Med udgivelsen af gruppestandarden for baicalin-testning af China Association of Traditional Chinese Medicine er testmetoder blevet standardiseret, batch-til-batchstabilitet er blevet kontrolleret, og aglyconmonomeren er virkelig flyttet fra laboratoriet til industrialiseringsstadiet.
Baicalein 98%
Detaljer
1. Produktnavn: Baicalein 98%
2. Ekstraktkilde: Scutellaria Baicalensis-ekstrakt
3.Anvendt del af planten: rod
4.CAS-nr.:491-67-8
5. Molekylformel: C15H10O5
6. Maskestørrelse: 80 mesh
7.Stat: Strøm
8.Oprindelse: Kina
Skiftet fra baicalin til baicalein i den farmaceutiske industri er ikke en simpel substitution af ingredienser, men en ændring i anvendelseslogikken for aktive stoffer i traditionel kinesisk medicin: den er ikke længere udelukkende afhængig af naturligt forekommende glycosider, der findes i medicinske materialer, men bruger i stedet de aglyconer, der virkelig er effektive i kroppen, som det centrale råmateriale, hvor man åbner op for nye, tidligere kæmpende scenarier for baicalin.
Moderne innovative lægemidler og forbedrede formuleringer er de centrale fokusområder. Traditionel kinesisk medicin bruger for det meste baicalin eller totalekstrakter af Scutellaria baicalensis, men på grund af begrænsninger i biotilgængelighed er deres indikationer koncentreret om øvre luftvejsinfektioner og fjernelse af varme og afgiftning. Baicalein-aglyconer, på grund af deres højere absorptionseffektivitet, bliver nu brugt i udviklingen af innovative formuleringer til inflammation i fordøjelseskanalen, neurobeskyttelse og adjuverende anti-inflammatoriske virkninger. I Kina har baicalein enterisk-overtrukne tabletter gennemført kliniske fase II-undersøgelser for colitis ulcerosa, og opnået lovende endoskopiske forbedringer ved at udnytte aglyconens evne til lettere at virke på tarmslimhinden. Desuden er baicalin i konstruktionen af det klassiske receptreferenceprøvebibliotek blevet inkorporeret i kvalitetsevalueringsindikatorerne for mange gamle recepter, hvilket ændrer den tidligere evalueringsmodel, der kun målte baicalin. Dette fremmer opgraderingen af kvalitetsmarkøren for recepter til traditionelle kinesiske lægemidler fra enkeltglykosider til glycosid-aglyconkombinationsevaluering, hvilket giver nye kvalitetskontrolideer til hospitalspræparater og udvikling af klassiske recepter. Samtidig er efterspørgslen efter baicalinmonomerer med høj-renhed stigende, og de tjener som referencestandard for traditionel kinesisk medicin og et reagens til farmakologisk forskning, hvilket understøtter farmakologisk screening og mekanismeforskning foretaget af indenlandske universiteter og farmaceutiske virksomheder.
Kosmetiksektoren er det hurtigst-voksende trinvise marked for baicalin. Baicalin har været brugt i hudplejeprodukter i mange år, men dets vandopløselighed begrænser dets transdermale absorption, hvilket får det til at forblive mest på hudoverfladen. Baicalins lipidopløselighed gør det muligt at trænge ind i stratum corneum, rettet mod hudproblemer såsom rødme, beskadiget hudbarriere, seborrhea, rosacea og atopisk dermatitis. Det har anti-inflammatoriske og antibakterielle egenskaber, lindrer og reducerer rødme og har også antioxidante og anti-inflammatoriske virkninger, der hæmmer post-inflammatorisk hyperpigmentering. Inden for rammerne af det indenlandske kosmetiske råmaterialekatalog tilføjer et stigende antal reparations-, følsom hud-specifikke og olie-bekæmpende/acne{10}}produkter baicaleinmonomerer. I modsætning til almindeligt baicaleinekstrakt er dets renhed kontrollerbar med færre urenheder, og dets formuleringsstabilitet er blevet optimeret, hvilket gør det til en populær kategori blandt plante{12}}afledte funktionelle råvarer. I de senere år er antallet af nye produkter registreret af kosmetikvirksomheder i Nord- og Østkina steget markant. Det er dog vigtigt objektivt at overveje, at baicalein har dårlig vandopløselighed, hvilket kræver brug af solubiliseringsmidler, liposomer og nanoleveringssystemer i formuleringsudvikling, hvilket udgør en vis adgangsbarriere for formuleringsingeniører. Direkte tilsætning kan nemt føre til nedbør og misfarvning, et smertepunkt, som industrien i øjeblikket skal tage hånd om.
Den funktionelle fødevare- og sundhedsindustri tager gradvist fart. National Health Commission har godkendt baicaleinekstrakt som en ny fødevareingrediens. Tidligere brugte de fleste produkter på markedet baicalin som hovedindikator; nu introducerer nogle nye produkter baicalein-aglyconer, udvikler kosttilskud til at imødekomme forbrugernes behov, såsom forebyggelse af leverskader på grund af mangel på søvn, daglig åndedrætspleje og intern inflammationsregulering. Det er vigtigt at skelne mellem de to: Anvendelsen af baicalinmonomerer i den hjemlige fødevareindustri er stadig i udviklingsstadiet og kan ikke sidestilles med farmaceutisk effektivitet. Det er primært et kosttilskud udviklet baseret på moderne farmakologisk forskning. Oversøiske markeder, såsom Japan, Sydkorea og Nordamerika, oplever et år-til-år i indkøb af høj-rene baicalinmonomerer i kosttilskud, hvilket repræsenterer et nyt vækstpunkt for Kinas eksport af planteekstrakter.
Dyresundhed og grønt landbrug er nye sektorer, der let overses. Med tendensen mod antibiotika-fri og antibiotika-reduceret landbrug er efterspørgslen efter plante-afledte antibakterielle og anti-inflammatoriske råvarer stigende. Baicalin kræver omdannelse af dyrets tarmmikrobiota; tarmmikrobiotaen hos unge husdyr og fjerkræ er dog ikke fuldt udviklet, hvilket resulterer i svag omdannelsesevne og begrænset effektivitet. Baicalinaglykoner kræver på den anden side ikke mikrobiota-omdannelse og virker direkte og griber ind i luftvejs- og tarmbetændelse hos husdyr og fjerkræ. Ministeriet for Landbrug og Landdistrikters retningslinjer for foderplanteekstrakter har inkluderet baicalin i de anbefalede referenceingredienser, og pilotansøgninger udføres i æglæggende høner og svineopdræt, som erstatter visse antibiotikarelaterede-anvendelser. Efterspørgslen efter baicalin-råvarer i{10}}foderkvalitet er støt stigende. Derudover er anvendelser af baicalinmonomerer begyndt at dukke op i kæledyrsernæring og topiske hudsprays.
Det er dog vigtigt at se industriens virkelighed rationelt. Stigningen af baicalinaglykoner betyder ikke, at baicalin vil blive elimineret. Der er et dynamisk metabolisk forhold af gensidig omdannelse mellem de to i kroppen. Efter at baicalin er kommet ind i kroppen, vil det blive re-glucuronideret tilbage til baicalin i leveren og tarmene, idet det er afhængigt af det enterohepatiske kredsløb for at opretholde dets virkningsvarighed. De to er mere komplementære end fuldstændig substitutive (PMC). Baicalin har god vandopløselighed, hvilket gør det velegnet til orale væsker og granulat, med en klar fordel i kroniske konditioneringsscenarier; baicalinaglykoner udmærker sig ved hurtig absorption og stærk membranpermeabilitet, hvilket gør dem velegnede til akutte sygdomme, topiske applikationer og slimhindemålrettede scenarier. Nedstrømsvalg skal vælges rationelt baseret på doseringsform, mål og brugerpopulation; det kan ikke blot konkluderes, at aglyconer er overlegent i forhold til glycosider.
I øjeblikket står industrien stadig over for mange uløste problemer. For det første er der mangler i formuleringen. Baicalein er dårligt opløseligt i vand, hvilket resulterer i dårlig opløsning i almindelige orale formuleringer. Den lider også af hurtig in vivo-metabolisme og en kort halveringstid.- Leveringsteknologier såsom liposomer, mikrokapsler og faste dispersioner kræver yderligere industrialisering for at reducere omkostningerne. For det andet er der mangel på standarder. Farmakopéen har endnu ikke formelt inkluderet baicaleinmonomerer, hvilket kræver, at industrigruppestandarder udvikles først. Forskelle i urenhedsprofilerne for råvarer fra forskellige producenter nødvendiggør omfattende urenheds- og sikkerhedsvurderinger for downstream-farmaceutiske og kosmetiske virksomheder, der udvikler formuleringer. For det tredje er der markedskaos. Nogle så{10}}såkaldte baicalein-produkter på markedet er faktisk blandinger af totale flavonoider fra Scutellaria baicalensis, ikke den mere end 98 % monomer, og denne forfalskning kan nemt vildlede downstream-kunder.
Ser vi tilbage på hele udviklingsforløbet, fra kun måling af baicalin til fremstilling af baicalein-aglyconmonomerer i industriel-skala, er det i det væsentlige et mikrokosmos af moderniseringen af traditionel kinesisk medicin: ikke længere udelukkende afhængig af traditionelle afkogsbaserede-blandede ekstrakter, men snarere nedbryde deres virkeligt aktive stoffer i den traditionelle kinesiske krop. stor-produktion ved hjælp af moderne ekstraktions- og konverteringsprocesser, og derefter udvide de anvendelsesgrænser, som traditionelle medicinske materialer ikke oprindeligt kunne dække ifølge moderne farmakologi og formuleringsteknologier.
Når man ser fremad, vil industrien fortsætte med at optimere enzymkonverterings- og biosynteseprocesser for yderligere at reducere produktionsomkostningerne for baicalin med høj-renhed. På den anden side vil iterative fremskridt inden for formuleringsteknologi frigøre det større potentiale af aglyconmonomerer i innovative lægemidler og funktionelle råmaterialer. Samtidig vil industrien etablere et baicalin-baicalin-bindingsevalueringssystem, ikke en enten-eller-tilgang, men snarere et rationelt udvalg af glycosider eller aglyconer baseret på forskellige scenarier, hvilket tillader værdien af traditionel Scutellaria baicalensis at blive mere fuldt ud realiseret i det moderne industrielle system.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Vores adresse
Huaxia Yue World, Weibin-distriktet, Baoji City, Shaanxi-provinsen, Kina
Telefonnummer
86-13992760792( Grace liu salgschef)
sales04@lucynatural.com
